青蒿素是我国科研人员利用中药萃取技术从青蒿中分离得到的一种全新抗疟有效成分,已在临床应用30多年,一直未发现疟原虫对其产生耐药性。“以青蒿素为主的联合疗法”使用3天就可见效,较传统氯喹疗法减少了4天的时间。目前,WHO已将青蒿素为基础的联合疗法列为治疗疟疾的方法。
中药提取技术萃取青蒿素时对提取溶剂的选择
该母液中所含杂质主要为低极性成分,故宜选用极性较大且对青蒿素有较好溶解性的溶剂。根据青蒿素易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水的性质,结合文献,选用有强渗透能力、对青蒿素有较好溶解性、且能与萃取剂建立良好液-液平衡且价廉低毒的乙醇作提取溶剂。
使用乙酸乙酯为萃取剂时的萃取次数比石油醚少,但在浓缩过程中发现,石油醚溶液在浓缩时就有固体颗粒析出(经TLC检验为青蒿素),提取率为0.88%;乙酸乙酯溶液则无此现象,浓缩干后加入少量石油醚,放置,析晶较慢(经TLC检验为青蒿素),提取率为0.84%。
该青蒿母液中含有0.85%左右的青蒿素,其提取纯化方法为: 用9倍量(w/v)的85%乙醇超声使之分散完全,过滤,滤液用同体积的石油醚萃取两次,弃去醚层(经TLC检验前两次的醚层不含青蒿素)。然后将醇层用0.05%-0.5%(w/v)的活性炭于50℃水浴中脱色15min,过滤,将滤液调为50%乙醇溶液,再用石油醚或乙酸乙酯萃取至醇液中无青蒿素(TLC跟踪检测)。合并醚层或酯层,在不超过60℃的温度下浓缩,加少量石油醚,放置,析晶。
中药提取技术操作简便、低毒、成本低廉、提取率较高,有一定的应用价值。
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