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CWL-M离心萃取机绿色制药工艺的研究进展

CWL-M离心萃取机绿色制药工艺的研究进展
2016.06.16
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 CWL-M离心萃取机绿色制药工艺的研究进展 摘要:绿色经济发展模式提出之后,社会各行业都开始推行绿色理念,制药工业亦是如此。本篇文章从绿色理念在制药工业中的应用与发展谈起,对绿色制药工艺作详细研究,重点论述了绿色制药工艺的发展情况,得出一系列结论,供同行参考借鉴。关键词:绿色制药工艺药物合成研究...

 CWL-M离心萃取机绿色制药工艺的研究进展

摘要:绿色经济发展模式提出之后,社会各行业都开始推行绿色理念,制药工业亦是如此。本篇文章从绿色理念在制药工业中的应用与发展谈起,对绿色制药工艺作详细研究,重点论述了绿色制药工艺的发展情况,得出一系列结论,供同行参考借鉴。关键词:绿色制药工艺药物合成研究进展

新上世纪以后,西方国家对绿色制药的研究力度越来越大,直接影响了我国的制药工艺,为此,我国也开始在制药行业引入绿色理念,实现了绿色制药。分析绿色制药理念的特点,发现该理念除了能减轻化学制药对环境的污染与危害以外,才能带动绿色制药工艺向积极向上的方向发展,实现制药工业与环保事业的协调发展。基于绿色制药理念与工艺的重要性,笔者结合我国绿色制药实践,从溶剂、化学反应以及制药工艺三个方面对绿色制药的研究进展作详细分析。CWL-M离心萃取机绿色制药工艺的研究进展

1绿色制药工艺的兴起原因

    绿色制药工艺是绿色化学的产物,是一种将环保、绿色理念引入制药工作的安全、无害制药技术,目前己经受到了世界各国的广泛关注与应用。分析绿色制药工艺的产生原因,发现制药工业对环境的污染是该工艺兴起的主要推力,为了解决环境污染问题,降低制药工艺的环境污染程度,实现无害、无污染制药,相关研究人士提出了研制出了绿色制药工艺,并将其大量应用到制药工业中,切实减轻了化学制药对环境的危害。

绿色制药工艺兴起所发挥出的最大作用在于,促进了制药工业的积极、健康发展,使化学制药向绿色制药方向转变。

2绿色制药工艺的重点研究领域

2.1绿色制药工艺发展面临的难题

    现在化学制药会涉及多种药物,药物品种不同,制作工艺便不同,所以难免会在制作过程中发生污染问题,对生态环境造成危害。绿色制药理念与工艺提出之后,现代化学制药由原来的追求高效率观点转变成了废物排放量减少观点上,适当延缓和抑制了化学制药对环境的危害。在2005年的跨国制药绿色化学圆桌会议上,业内专家及研究人员结合实际情况,对世界各大药企在制药、产药过程中遇到的各种环保问题做了总结,指出化学制药要实现绿色制药的转变必须解决以下几大难题:1)绿色磺化反应;2)绿色澳化反应;3)绿色脱甲基化反应;4)氟原子和三氟甲基的引入;5)酷水解;6)绿色硝化反应等等。CWL-M离心萃取机绿色制药工艺的研究进展

除了以上所例举的几大问题之外,绿色制药工艺还面临着其他方面的发展难题,但因为某些条件限制,在此并不一一论述。

2.2绿色制药工艺的热点研究领域

绿色制药工艺的研究内容很多,为了方便读者理解,本文结合绿色制药工艺研究实践,将研究过程中的几大重要领域研究内容总结、归纳到一起,并对其作详细分析。具体内容如下。

2.2.1普瑞巴林的绿色制作工艺

    普瑞巴林是一种用于治疗癫痈症,缓解人体神经疼痛的药物,该药物在医药学研究领域中占有重要地位。绿色制药go工艺兴起之后,该药物从2011年开始逐渐引入绿色制药理念,循序渐进,克服了传统制药工艺中的绿色违背问题,并将不对称催化氢化法应用到分析合成线路设计中,成功研制出了新的,符合绿色制药要求与标准的普瑞巴林产品。(图1)为普瑞巴林的绿色制备图。CWL-M离心萃取机绿色制药工艺的研究进展

 

 

2.2.2绿色制备工艺

    绿色制备工艺经历了两个阶段,一是从传统工艺到不对称催化氢化阶段,二是从不对称催化氢化工艺到无金属催化阶段。该药物的绿色制药最终形式为生物酶制备工艺。

    在2006年获FDA批准上市的一种降糖药,是二肤基肤酶一4(D PP-4)抑制剂。本药通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血糖。2012年的销售额达40.9亿美元。其生产工艺是使用不对称催化氢化的成功例子,也是绿色制药的出色案例。原来的工艺使用多步反应才能制备API,其中包括引入基团的保护和脱保护,以及手性胺的定量使用,这些都不可避免地增加了试剂种类及溶剂用量,都是违背绿色化学原则的。

    在第二代的合成工艺研究中,成功地抛弃了作为辅助试剂的手性胺的引入和手性诱导,对催化剂、手性嶙配体以及反应条件如溶剂、温度、压力、反应时间等工艺变量考察后发现,裸露的烯胺并不需要进行酞化,可以直接进行不对称催化氢化而高选择地制备光学活性的一氨基酞胺,ee值高达98%,并成功实施了工业化生产

不对称催化氢化制备手性药物比传统的拆分方法绿色环保了许多,但也不是完美无瑕,仍然存在一系列的问题与缺陷。为了克服这些问题和缺陷,默沙东和另一名研究者联合研究了更加绿色环保的生物酶技术将中间体20一步转变为手性胺,而胺的供体为异丙胺,生成的副产物为丙酮。(图2)为西他列汀生物酶制备工艺图。CWL-M离心萃取机绿色制药工艺的研究进展

3结束语

    综上所述,绿色制药工艺的兴起是化学制药的终止,既减轻了化学制药对环境的污染,实现了生态环境保护,又在一定程度上促进了现代制药工业的进步和发展,提升了现代制药工业的高度,为现代制药工艺的可持续发展奠定了扎实基础。

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