绿色制备工艺经历了两个阶段，一是从传统工艺到不对称催化氢化阶段，二是从不对称催化氢化工艺到无金属催化阶段。该药物的绿色制药形式为生物酶制备工艺。
在2006年获FDA批准上市的一种降糖药，是二肤基肤酶一4(D PP-4)抑制剂。本药通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血糖。2012年的销售额达40.9亿美元。其生产工艺是使用不对称催化氢化的成功例子，也是绿色制药的出色案例。原来的工艺使用多步反应才能制备API，其中包括引入基团的保护和脱保护，以及手性胺的定量使用，这些都不可避免地增加了试剂种类及溶剂用量，都是违背绿色化学原则的。
在合成工艺研究中，成功地抛弃了作为辅助试剂的手性胺的引入和手性诱导，对催化剂、手性嶙配体以及反应条件如溶剂、温度、压力、反应时间等工艺变量考察后发现，裸露的烯胺并不需要进行酞化，可以直接进行不对称催化氢化而高选择地制备光学活性的一氨基酞胺,ee值高达98%，并成功实施了工业化生产
不对称催化氢化制备手性药物比传统的拆分方法绿色环保了许多，但也不是完美无瑕，仍然存在一系列的问题与缺陷。为了克服这些问题和缺陷，默沙东和另一名研究者联合研究了更加绿色环保的生物酶技术将中间体20一步转变为手性胺，而胺的供体为异丙胺，生成的副产物为丙酮。(图2)为西他列汀生物酶制备工艺图。
综上所述，绿色制药工艺的兴起是化学制药的终止，既减轻了化学制药对环境的污染，实现了生态环境保护，又在一定程度上促进了现代制药工业的进步和发展，提升了现代制药工业的高度，为现代制药工艺的可持续发展奠定了扎实基础。
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