盐酸小檗碱又称黄连素对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫有抑制作用。临床主要用于肠道感染及菌痢等。还发现本品有抗心律失常的作用。 小檗碱有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导B16细胞分化;同盐酸阿糖胞苷在体外具有协同作用。
目前制药工业提取小檗碱主要以��颗针为原料。三颗针来源于小檗科小檗属多种植物,其根皮含生物碱约2%,主要含小檗碱、小檗胺、药根碱、巴马汀等生物碱。
中药提取技术提取盐酸小檗碱(黄连素)原理
利用小檗碱的硫酸盐在水中的溶解度较大,而盐酸盐几乎不溶于水的性质,先将药材中的小檗碱转变为硫酸盐用水提出;再使其转化为盐酸盐,结合盐析法降低其在水中的溶解度,制得盐酸小檗碱。
中药提取技术提取盐酸小檗碱(黄连素)工艺应注意问题
1、用硫酸浸泡时,硫酸的浓度以0.2%为宜,此时生成的硫酸小檗碱在水中溶解度较大,若加入过量,小檗碱就形成酸式硫酸盐,水中溶解度就降低(1:100),影响小檗碱的提取量。
2、在pH~8.5时小檗胺沉淀较完全,但不易凝聚,故80℃保温,使凝聚而沉降。
3、小檗碱精制时调pH至2,是为了使小檗胺等叔胺型生物碱留在溶液中除去,以便得到较纯的小檗碱,操作时若溶液己冷却析出结晶,就应加热成澄明溶液再用盐酸调.